揭秘青蒿素研制过程:最初是一个紧急军事项目

来源:未知

作者:admin

2019-12-02 04:01

  2008年3月,在接受美国《科学》杂志采访时,中国卫生部部长陈竺院士将“平等对待西医和传统中医”作为中国卫生保健政策的三大支柱之一。今年8月,陈竺在视察中国中医科学院时表示:促进中医发展已成为国家战略选择。

  其实,从20世纪初开始,中国的科学家们已经用现代科学的方法研究中草药的化学成分结构及反应机理。其中一个最著名的例子就是抗疟疾青蒿素药物的研制,这是我国唯一被世界承认的原创新药。2001年,世界卫生组织向恶性疟疾流行的所有国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。

  周维善说:“青蒿素系列药物的研制是一个非常复杂的系统工程,有众多研究人员的参与,不是任何一个单位或个人可以包打天下的,别人做了许多工作,我只是做了其中一部分化学基础研究。”

  公元前2700年,中国的古典医书《黄帝内经》描述了疟疾的相关症状:发热、寒颤、出汗退热等。公元前4世纪,疟疾广为希腊人所知,因为这种疾病造成了城邦人口的大量减少,古希腊名医希波克拉底记录了这种疾病的主要症状,之后,文献中出现了众多的疟疾记录和农村人口减少的情况;到公元3~4世纪,印度古代医学经典《苏斯鲁塔集》认为,疟疾的发热病症与某种昆虫的叮咬有关。

  疟疾的传播非常广泛,中国古代称之为“瘴气”,意大利语中疟疾“mal’aria”的意思是“坏空气”(bad air),表明中西方对这种疾病有大体相同的认识。人类对付疟疾的药物分别源于两种植物——青蒿和金鸡纳树。

  青蒿在中国民间又称作臭蒿和苦蒿,属菊科一年生草本植物。中国《诗经》中的“呦呦鹿鸣,食野之蒿”中所指之物即为青蒿。早在公元前2世纪,中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载;公元340年,东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中,首次描述了青蒿的退热功能;李时珍的《本草纲目》则说它能“治疟疾寒热”。

  金鸡纳树的来源则可追溯到17世纪。传说中,大约在1639年,西班牙驻秘鲁总督的夫人钱昶(Chinchón)伯爵患上一种发热病,秘鲁的印第安人送来一种由常绿树树皮磨成的粉末,她服用后奇迹般地康复了,伯爵夫人便将这种树皮引入欧洲;18世纪,为纪念伯爵夫人,瑞典博物学家林奈以她的名字正式命名这种树,即金鸡纳树。

  疟疾对世界的危害实在太大,各地的科学家们开始致力于解开植物治疟的秘密。1820年,法国化学家皮埃尔-约瑟夫·佩尔蒂埃和约瑟夫-布莱梅·卡旺图合作,从金鸡纳树皮中分离出抗疟成分奎宁,但当时还不知道这种物质的化学结构。1907年,德国化学家P·拉比推导出奎宁的化学结构式;1945年,美国化学家罗伯特·伍德沃德和其学生威廉姆·冯·多恩合作,首次人工合成了奎宁,虽然他们的合成方法因昂贵而无法实现工业化,但这是有机化合合成历史上一个里程碑式的进步。

  20世纪初,绝大多数奎宁来源于印度尼西亚种植的金鸡纳树。在第一次世界大战中,德国的奎宁供应被切断,从而开始研制奎宁的替代物或简化化合物。1934年,德国拜耳制药公司的汉斯·安德柴克博士研制出一个结构简化但药效依然很好的奎宁替代物——氯喹。之后,氯喹药物成为抗击疟疾的特效药。

  第二次世界大战期间,印度尼西亚的植物被日本人控制,加之得不到德国生产的氯喹,在北非和南太平洋岛屿上作战的美国兵力受到疟疾的沉重打击,美国政府极为紧张。这时,他们从被俘获的印尼士兵身上搜到白色药片,美国科学家因此合成出氯喹。二战结束前,美国生产了几吨重的氯喹药物。

  人类与疟疾的战斗可歌可泣,20世纪,4位科学家因与疟疾相关的研究而获得了诺贝尔化学奖以及生理学或医学奖。

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